- Загальні характеристики. склад:
- Фармакологічні властивості:
- Показання до застосування:
- Спосіб застосування та дози:
- Особливості застосування:
- Побічні дії:
- Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
- Протипоказання:
- Передозування:
- Умови зберігання:
- Умови відпустки:
- упаковка:
Виробник: ФГУП НВО «Мікроген» Росія
Код АТС: C04AE02
МНН: Nicergoline
Фарм група: Альфа-адреноблокатор.
Форма випуску: Рідкі лікарські форми. Розчин для ін'єкцій.
Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 4 мг ніцерголіну в 1 ампулі.
Допоміжні речовини: винна кислота, цукор молочний (лактоза).
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Ніцерголін - синтетичне похідне алкалоїдів ріжків з приєднаним бромзамещенним залишком нікотинової кислоти.
Надає вазодилатирующее (в тому числі щодо артерій головного мозку) дію. Покращує мікроциркуляцію. Що міститься залишок нікотинової кислоти має пряму міотропну спазмолітичну дію на м'язову оболонку резистивних судин, підвищує їх проникність для глюкози (нівелюючи протилежний ефект ерголінового кільця), що найбільш яскраво проявляється у ставленні судин головного мозку і кінцівок. Покращує мозковий, легеневий і нирковий кровообіг, збільшує доставку кисню і глюкози. Покращує кровопостачання в кінцівках, особливо при недостатності кровообігу внаслідок функціональних артеріопатії .
Фармакокінетика. Абсорбція - висока. Біодоступність - близько 60%. Максимальна концентрація в плазмі крові через 2-4 години. Ніцерголін активно зв'язується з білками плазми, проявляючи при цьому більш виражена спорідненість до кислого альфа 1 глікопротеїну, ніж до сироваткового альбуміну. Концентрація гликопротеинов в плазмі крові підвищується з віком в результаті гострих запальних процесів, злоякісних новоутворень або стресу. Такі стани викликають зниження концентрації ніцерголіну в плазмі крові. 90% введеної дози піддається метаболізму, в основному шляхом гідролізу і деметилювання. Процес деметилювання обумовлюється каталітичної активністю ізоферменту CYP2D6.
Ніцерголін піддається пресистемному метаболізму. Основними метаболітами ніцерголіну, що утворюються в ході пресистемного метаболізму, є ММДЛ (1,6-диметил-8β-гідроксиметил-10α-метоксіерголін) і МДЛ (6-метил-8β-гідроксиметил-10α-метоксіерголін). Показано, що ніцерголін та його метаболіти можуть розподілятися в клітинах крові. Приблизно 80% ніцерголіну і його метаболітів виводиться із сечею, решта - з калом. Ніцерголін і ММДЛ піддаються швидкої елімінації (біологічний Т1 / 2 становить 2,5 год для ніцерголіну і 2-4 ч для ММДЛ), тоді як МДЛ виводиться повільніше (біологічний Т1 / 2 становить 10-12 ч).
Фармакокінетика при застосуванні доз до 60 мг носить лінійний характер і не змінюється в залежності від віку пацієнта. У хворих з тяжкою нирковою недостатністю спостерігалось значне зниження ступеня виведення продуктів метаболізму з сечею в порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією нирок.
Показання до застосування:
Важливо! Ознайомся з лікуванням когнітивних розладів
Спосіб застосування та дози:
Препарат розчиняють у доданому розчині натрію хлориду 0,9%. Внутрішньом'язово по 4 мг 2 рази на добу. Внутрішньовенно: повільна інфузія - по 4-8 мг на 100 мл натрію хлориду розчину для інфузій 0,9%; за призначенням лікаря цю дозу можна вводити кілька разів на добу. Внутрішньоартеріально - по 4 мг в 10 мл натрію хлориду розчинника для приготування лікарських форм для ін'єкцій 0,9%, препарат вводять протягом 2 хвилин.
Ольне з порушенням функції нирок (креатинін 2 мг / дл і більше) препарат рекомендується застосовувати в нижчих терапевтичних дозах.
Розчин препарату рекомендується використовувати відразу після приготування.
Доза, тривалість лікування, шляхи введення залежать від тяжкості захворювання.
Переважно починати з парентерального лікування з подальшим переходом на пероральний прийом.
Особливості застосування:
Після внутрішньовенно го введення препарату для запобігання ортостатичноїгіпотензії хворому рекомендується знаходитися в горизонтальному положенні протягом 10-15 хвилин.
При виражених побічних явищах зменшують дозу або припиняють прийом препарату.
У терапевтичних дозах ніцерголін не впливає на системний артеріальний тиск. Однак у хворих на артеріальну гіпертензію препарат може викликати поступове помірне зниження тиску.
Були виявлені випадки фіброзу (наприклад, легенів, серця, клапанів серця, або заочеревинного фіброзу), пов'язані з дією алкалоїдів ріжків на серотонінові 5-НТ2в-рецептори.
При застосуванні похідних ріжків і їх похідних були зареєстровані симптоми ерготизму (в тому числі нудота , блювота , діарея , Біль у животі, вазоконстрикция периферичних судин).
В період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторної реакції.
Побічні дії:
Дуже рідко (<0,01%) можуть розвиватися такі побічні реакції: гіперемія кішки обличчя та верхньої половини тулуба, жар, психомоторне збудження , Порушення сну, зниження артеріального тиску, головний біль , запаморочення , Сплутаність свідомості, стенокардія , кожний зуд , шкірний висип , Алергічні реакції, підвищення концентрації сечової кислоти в плазмі крові (ефект не залежить від дози і тривалості терапії), симптоми ерготизму: диспепсія (Нудота, блювота, діарея, біль у животі), вазоконстрикция периферичних судин, похолодання кінцівок, біль в кінцівках, парестезії , Занепокоєння, страх, втрата свідомості, зміна в настрої або поведінці, розвиток судом .
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Ніцерголін може посилювати дію гіпотензивних препаратів, транквілізаторів і нейролептиків.
Адреноміметики при одночасному застосуванні можуть викликати ідіосинкразію.
При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою, іншими антиагрегантами, а також антикоагулянтами можливе збільшення часу кровотеч.
Ніцерголін метаболізується під дією ізоферменту CYP2D6, тому не можна виключити можливість його взаємодії з лікарськими засобами, які метаболізуються за участю цього ферменту.
Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні з препаратами, що впливають на метаболізм сечової кислоти.
Ніцерголін посилює дію бета-блокаторів на серце.
Протипоказання:
гіперчутливість, артеріальна гіпотензія , виражений атеросклероз периферичних судин, органічні ураження серця, інфаркт міокарда, стенокардія напруги, дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбция, вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік до 18 років, гостра кровотеча, важка брадикардія , Одночасне застосування з симпатоміметиками (альфа- і бета-адреноміметики).
З обережністю. гіперурикемія або подагра в анамнезі і / або поєднання з лікарськими засобами, такими, що порушують метаболізм і виведення сечової кислоти.
Передозування:
Симптоми: минуще виражене зниження артеріального тиску (АТ).
Лікування: укласти пацієнта в горизонтальне положення, при необхідності симпатомиметики під контролем АТ.
Умови зберігання:
В захищеному від світла місці при температурі не вище 10 ° С. Заморожування не допускається. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Умови відпустки:
За рецептом
упаковка:
Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій по 4 мг в ампулах. За 5 ампул препарату і 5 ампул розчинника ( «Натрію хлорид розчинник для приготування лікарських форм для ін'єкцій 0,9%» - по 5 мл в ампулі) в пачці з картону разом з інструкцією із застосування і ножем Ампульні або скарифікатором Ампульні. При упаковці ампул, що мають кільце зламу або точку для розтину, ніж ампульний або скарифікатор ампульний не вкладають.
